Остеопороз можно контролировать специальными лекарственными средствами. Назначать их должен только врач, потому что важно не только наличие определенных микроэлементов в организме, но и их баланс. Для контроля терапии проводятся анализы крови с необходимой периодичностью. Мы предлагаем вам ознакомительный список препаратов для лечения остеопороза.
Что такое остеопороз
Остеопороз — заболевание скелетной ткани, характеризующееся нарушением строения и прочности костей, а также снижением костной массы. При данной болезни кости приобретают патологическую хрупкость и ломкость. Буквальный перевод с греческого термина «остеопороз» означает «пористая кость». Болезнь влечет за собой нарушение целостности костей и позвоночного столба, деформацию и смещение позвонков.
На начальной стадии такая болезнь, как остеопороз, носит скрытый характер — больные не предъявляют жалоб, потому что не испытывают ни боли, ни дискомфорта, в то время как механизм разрушения костей уже запущен.
Для диагностики остеопороза используется обследование при помощи ультразвука и проведение анализов крови.
Предотвратить развитие прогрессирующего остеопороза помогают профилактические меры и своевременное и лечение.
Лучшие препараты для лечения остеопороза
Для медикаментозного лечения остеопороза используются препараты, действие которых направлено на реконструкцию процессов регенерации костной ткани. По способу действия на костную ткань лекарства от остеопороза можно поделить на препараты, замедляющие деградацию, а также лекарства, повышающие синтез ткани, и средства комплексного воздействия. Список соответствующих групп лекарств достаточно обширен.
Кальцитонины
Кальцитонин обладает свойством, позволяющим тормозить процесс утраты костной массы и предотвращающим деформацию тканей скелета. Воздействуя на рецепторы аналогичного вещества в скелетных клетках, кальцитонин способствует увеличению плотности костной ткани и уменьшает хрупкость позвонков. Назначают данный препарат в виде назального спрея или подкожных инъекций. Инъекции кальцитонина оказывают также обезболивающе действие. Оральное применение кальцитонина имеет меньшую эффективность: при попадании в желудочно-кишечный тракт часть препарата разрушается. При применении кальцитонина возможны нежелательные побочные эффекты (пищеварительные расстройства, тошнота или рвота).
Соли кальция
Данные вещества повышают костный обмен и улучшают его регуляцию. Выпускаются они в виде таблеток — карбонатов и цитратов. Более безопасным является лечение цитратами, так как карбонаты могут спровоцировать развитие мочекаменной болезни. Показанием для использования солей кальция является сенильный остеопороз. Обладая высокими показателями всасывания, данные соли эффективно содействуют выравниванию баланса кальция в организме.
Назначают принимать их дробно, в процессе еды и перед сном.
Препараты витамина D
Витамин D содействует процессам усвоения кальция и стимулирует его всасывание в пищеварительном тракте. Поэтому этот витамин целесообразно принимать одновременно с кальцием. Доказано, что нехватка витамина D приводит к пониженному содержанию кальция в составе крови. Витамин D показан преимущественно при лечении остеопороза у людей преклонного возраста и в том случае, если заболевание вызвано стероидными препаратами.
Бисфосфонаты
Действие бисфосфонатов обеспечивает профилактику уменьшения костной массы и улучшает плотность скелета. Бисфосфонаты также снижают вероятность переломов. Они показаны для лечения стероидного остеопороза, а также остеопороза у женщин. Употребляются бисфосфонаты как перорально (капсулы, растворы) так и внутривенно (в виде инъекций).
Бисфосфонаты в виде таблеток могут вызывать побочные эффекты со стороны ЖКТ, поэтому употреблять их лучше за 30 минут до еды.
Анаболические стероиды
Анаболические стероиды во время лечения остеопороза отвечают за восстановление процесса образования костной ткани, улучшение ее минеральной плотности. Результативность анаболических стероидов очевидна при лечении постменопаузального остеопороза. Лекарства данного вида обеспечивают понижение риска переломов почти вполовину. Недостатком препарата следует назвать побочное действие: у пациенток может наблюдаться увеличение массы тела.
Активные метаболиты витамина D
При лечении остеопороза назначаются активные метаболиты витамина D. В частности, они используются при стероидном и сенильном остеопорозе, при повреждениях скелетных тканей. Они стимулируют лучшую усвояемость кальция и предохраняют позвоночник от переломов. Употреблять эти препараты следует с осторожностью: слишком частый прием может спровоцировать появление камней в почках.
Препараты фтора
Больным остеопорозом рекомендовано принимать препараты фтора. Эти безопасные и эффективные средства оказывают стимулирующее действие на восстановление костных тканей и содействуют увеличению плотности костей. Особенно позитивно препараты влияют на состояние позвоночника. Назначаются они при стероидном остеопорозе и женщинам в период менопаузы.
Неопиоидные анальгетики
Течение остеопороза позвоночника сопровождается наличием характерного болевого синдрома в области спины. Боль может носить острый и хронический характер и привести к психологическим нарушениям (повышенная тревожность, депрессия). Избежать таких явлений помогает применение неопиоидных анальгетиков. Данные препараты оказывают обезболивающее, релаксационное и нейропротекторное действие.
Эстрогены
При лечении остеопороза показано применение таблеток, содержащих эстрогены. Их использование эффективно в период менопаузы и зарекомендовало себя как необходимая гормональная терапия. Прием эстрогенов укрепляет кости позвоночника, снижает риск смещения позвонков, бедренной и прочих костей. Однако такой препарат лучше применять на начальных стадиях заболевания или в целях профилактики — нежелательным эффектом могут оказаться онкологические заболевания молочной железы.
Последствия остеопороза
Среди последствий остеопороза наиболее вероятны следующие патологии:
- травмы опорно-двигательной системы — компрессионные и другие переломы (повреждения позвоночника и периферических костей);
- неврологические расстройства вплоть до утраты подвижности конечностей (причина этому — сдавливание спинного мозга при остеопорозе);
- остеопороз препятствует росту человека (в редких случаях болезнь поражает и детей, у взрослого остеопороз уменьшает рост ежегодно на 3-4 см);
- нарушение осанки (хрупкость и деформация позвонков приводят к искривлению позвоночника в грудном отделе).
Избежать этих осложнений, являющихся последствиями прогрессирующей болезни, позволяют своевременная диагностика и лечение остеопороза.
ЛЕЧЕНИЕ И ПРОФИЛАКТИКА ОСТЕОПОРОЗА: ВЫБОР ПРЕПАРАТА (Ч. I)
Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.
Различают два основных типа остеопороза: первичный и вторичный.
Первичный остеопороз — инволюционный, постменопаузальный, сенильный или старческий. Первичный остеопороз развивается, как правило, в преклонном возрасте после 50 лет. К факторам риска первичного остеопороза относят: пожилой возраст; хрупкое телосложение; указания на переломы в семейном анамнезе; позднее наступление менструаций (после 15 лет); раннее прекращение менструаций (до 50 лет); скудные и редкие менструации; бесплодие; длительная лактация (≥ 6 месяцев). Первичный остеопороз у женщин развивается в 4-5 раз чаще, чем у мужчин.
Вторичный остеопороз чаще всего является следствием инволютивных (регрессивных) изменений в организме, это могут быть эндокринные, метаболические или нарушения обмена веществ, а также при таких заболеваниях, как хроническая почечная недостаточность, гиперфункция щитовидной железы, сахарный диабет, болезни печени и др.
К экзогенным факторам риска нарушения кальциевого обмена относят несбалансированное питание, злоупотребление алкоголем, курение, низкий уровень физической активности, гиподинамию, длительную иммобилизацию (лат. immobilis — неподвижный) — состояние невесомости, постельный режим и развитие отрицательных побочных эффектов при длительном приеме таких лекарственных средств, как глюкокортикостероиды, гепарин, тетрациклин, циклоспорин, тиреоидные гормоны, диуретики и др.
Для лечения и профилактики остеопороза выделяют несколько групп лекарственных препаратов (ЛП). Все они оказывают влияние на различные звенья патогенеза остеопороза. Их часто применяют в комбинации, в зависимости от течения основного заболевания. В 2006 г. Российская ассоциация по остеопорозу приняла следующую классификацию ЛП для лечения остеопороза:
I. Преимущественные ингибиторы костной резорбции (Антирезорбтивные средства):
- Бисфосфонаты.
- Кальцитонины.
- Селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов.
- Препараты заместительной гормональной терапии.
- Другие средства (Оданакатиб, Деносумаб, Саракатиниб и пр).
II. Стимуляторы образования и минерализации костной ткани:
- Препараты фтора.
- Препараты стронция.
- Паратиреоидный гормон и его аналоги.
- Анаболические стероиды.
III. Препараты многопланового действия на костную ткань:
- Препараты кальция.
- Витамин D, его активные метаболиты и производные.
- Другие средства (Оссеин гидроксиапатитовый комплекс, Иприфлавон).
I. АНТИРЕЗОРБТИВНЫЕ СРЕДСТВА
Для патогенетической терапии остеопороза применяют препараты с антирезорбтивным действием, селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов и средства, стимулирующие костеобразование. «Золотым стандартом» лечения остеопороза признаны препараты на основе бисфосфонатов.
Бисфосфонаты являются синтетическими производными фосфоновых кислот. Имеют высокое структурное сходство с естественной молекулой пирофосфата (неорганической солью кальция), поэтому прочно связываются с минеральным компонентом костной ткани. Классифицируют эти препараты по поколениям: к I поколению относят Этидронат с антирезорбтивным потенциалом — 1 и Клодронат — 10; ко II поколению — Толудронат — 10, Памидронат — 100 и Алендронат от 100 — 1000; к III поколению относят Ризендронат, Ибандронат, у которых антирезорбтивный потенциал 1000 — 10 000; Золендронат — более 10 000. Их также различают на простые препараты, не содержащие азот (первые три вышеперечисленных препарата), и азотсодержащие (Алендронат, Ибандронат, Ризендронат, Золендронат). Основной фармакологический эффект бисфосфонатов — ингибирование резорбции кости: концентрируясь в местах активного ремоделирования, препараты изменяют активность остеокластов. Отличаются накоплением в остеокластах, повышают их функциональную активность, индуцируют апоптоз и предотвращают связывание остеокластов с минерализованной костью и хрящом. Это в свою очередь тормозит растворение кристаллов гидроксиапатита костной ткани и замедляет процесс разрушения костей, что приводит к росту МПК и снижает риск развития переломов. Применять бисфосфонаты желательно длительно, в течение как минимум 5 лет. При курсовом применении длительно задерживаются в костной ткани (до года), некоторые из них подавляют эктопическую и нормальную кальцификацию. Выводятся препараты через почки. Популярность бисфосфонатов обусловлена их эффективностью и хорошей переносимостью. Клиническая эффективность бисфосфонатов в предотвращении переломов доказана многочисленными рандомизированными клиническими исследованиями. Данные препараты относят к первой линии для лечения остеопороза (уровень доказательности А). При применении Алендроната риск развития переломов позвоночника снижается на 44-47% и на 20% — внепозвоночных переломов; при применении Ризендроната на 41-49% позвоночных переломов и 33-39% внепозвоночных, а при применении Ибандроната риск развития любых переломов снижается более чем на 60%. При непереносимости бисфосфонатов, при хронической почечной недостаточности со значительными нарушениями функции почек следует применять кальцитонины.
Бисфосфонаты, назначаемые при остеопорозе, — это синтетические аналоги естественных пирофосфатов, которые устойчивы к действию собственных ферментов организма. Они составляют костный матрикс и проявляют свойства активных ингибиторов костной резорбции. Молекулярный механизм, с помощью которого они подавляют костную резорбцию, до конца остается невыясненным. Известно, что эти соединения связываются с гидроксиапатитными участками костей, уменьшают их изгиб и снижают концентрацию оксипролина и щелочной фосфатазы в крови. Кроме этого, уменьшают концентрацию геранилдифосфата, принимающего участие в синтезе отдельных белков остеокластов. Бисфосфонаты проявляют противоопухолевое, обезболивающее действие, оказывают антигиперкальциемический эффект — именно поэтому эти препараты в настоящее время широко используются в комплексной терапии переломов, возникающих на фоне остеопороза. Они не только оказываются активными относительно костной резорбции или дегенеративных повреждений костей, но и непосредственно могут влиять на раковые клетки, поэтому часто применяются при онкологических патологиях, которые сопровождаются лизисом костей, а также патологическими переломами и болевым синдромом.
ГРУППА БИСФОСФОНАТОВ
Алендроновая кислота (Алендронат, Осталон, Стронгос, Теванат, Фосамакс, Фороза — тб. 70 мг) — синтетический аналог пирофосфата, производное дифосфоновой кислоты — связывает гидроксиапатит, находящийся в кости. Негормональный специфический ингибитор остеокластической костной резорбции. Стимулирует остеогенез, восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости, прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей, регулирует фосфорно-кальциевый обмен, способствует формированию нормальной костной ткани с нормальной гистологической структурой. При применении препарата снижается риск развития компрессионных переломов позвоночника и шейки бедренной кости.
Следует помнить, что при употреблении пищи, кофе или апельсинового сока совместно с препаратом, на 60% снижается биодоступность. При применении могут возникать побочные эффекты со стороны пищеварительной системы: боль в животе, дисфагия, изжога, эзофагит, язва или эрозия пищевода, гастралгия, диспепсия, метеоризм, запоры или диарея, а также тошнота, миалгия, головная боль и раздражительность.
Комбинированные средства, в состав которых входит алендроновая кислота: Фосаванс (действующие вещества — Алендроновая кислота + Колекальциферол), Тевабон (действующие вещества — Алендроновая кислота + Альфакальцидол), Осталон Кальций-Д (действующие вещества — Алендроновая кислота + Колекальциферол + Кальция карбонат).
Золедроновая кислота (Акласта, Зомета, Золерикс, Резорба) — ингибитор костной резорбции, относится к новому классу высокоэффективных бисфосфонатов, обладающих избирательным действием на костную ткань. При применении препарата подавляется активность остеокластов, препарат не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства костной ткани. Селективное действие на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани, обеспечивающей ингибирование активности остеокластов. Ингибирование остеокластной резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводит к снижению роста опухолевых клеток; отмечается антиангиогенная и противоболевая активность. Золедроновая кислота подавляет также пролиферацию клеток эндотелия человека.
Препараты выпускаются в форме лиофилизата для инфузий; 1 флакон содержит 4 мг золедроновой кислоты, доза рассчитана на однократное введение. Длительность и кратность применения препарата определяются врачом индивидуально. Кратность введения — каждые 3-4 недели, в качестве растворителей нельзя использовать растворы, содержащие Ca2+, в частности раствор Рингера.
При постменопаузальной и сенильной форме первичного остеопороза, вторичном остеопорозе с целью увеличения плотности костной ткани, предотвращения переломов тел позвонков и других костей скелета, вводят внутривенно в течение 5-15 мин., один раз в год. Дополнительно рекомендуется применять кальций и витамин Д3, в зависимости от суточной потребности и течения остеопороза.
Ризедроновая кислота (Актонель, Ризендрос) — ингибитор костной резорбции, выпускается в тб. по 0,005 (5 мг). Ризедронат связывается с гидроксиапатитом на клеточном уровне и подавляет функцию остеокластов, снижает костную резорбцию. Принимают 1 тб. в сутки, время достижения максимального терапевтического эффекта — 3 мес., продолжительность терапевтического действия — 16 мес. Применяют для лечения и профилактики остеопороза.
Преферанская Н.Г.
Остеопороз — лекарства
Уточнить
Фармацевтические препараты, применяемые по показанию «остеопороз»
Акласта (золедроновая кислота): Ингибитор костной резорбции, бисфосфонат. Раствор для инфузий.
Алендронат (алендроновая кислота): Ингибитор костной резорбции, бисфосфонат. Таблетки.
алендроновая кислота: костной резорбции ингибитор — бисфосфонат. Таблетки шипучие.
Вигантол (колекальциферол): Регулятор кальциево-фосфорного обмена. Раствор для внутреннего применения.
Витрум Остеомаг (колекальциферол): Регулятор кальциево-фосфорного обмена. Таблетки.
Колекальциферол: витамин D и его аналоги. Капли для приема внутрь.
Золедроновая кислота: ингибитор костной резорбции, бисфосфонат. Концентрат для приготовления раствора для инфузий.
Кальцемин (колекальциферол+кальция карбонат+кальция цитрат+магния оксид+цинка оксид+марганца сульфат+натрия борат): Регулятор кальциевого — фосфорного обмена. Таблетки.
Кальцемин Адванс (колекальциферол+кальция карбонат+кальция цитрат+магния оксид+цинка оксид+марганца сульфат+натрия борат): Регулятор кальциевого — фосфорного обмена. Таблетки.
Кальций-Д3 Никомед апельсиновый (кальция карбонат+колекальциферол): Регулятор обмена кальция и фосфора, комбинированный. Таблетки жевательные.
Кальций-Д3 Никомед мятный (кальция карбонат+колекальциферол): Регулятор обмена кальция и фосфора, комбинированный. Таблетки жевательные.
Кальций-Д3 Никомед Форте (кальция карбонат+колекальциферол): Регулятор обмена кальция и фосфора, комбинированный. Таблетки жевательные.
Кальций с витамином D3 (кальция карбонат+колекальциферол): Регулятор кальциево-фосфорного обмена. Таблетки.
Компливит кальций Д3 (кальция карбонат+колекальциферол): Регулятор обмена кальция и фосфора, комбинированный. Таблетки.
Компливит кальций Д3 Форте (кальция карбонат+колекальциферол): Регулятор обмена кальция и фосфора, комбинированный. Таблетки.
Натекаль Д3 для рассасывания (кальция карбонат+колекальциферол): Регулятор кальциево-фосфорного обмена.
Натекаль Д3 жевательные таблетки (кальция карбонат+колекальциферол): Регулятор кальциево-фосфорного обмена. Таблетки жевательные.
Остеокеа: регулятор кальциево-фосфорного обмена. Таблетки
Золедроновая кислота: ингибитор костной резорбции, бисфосфонат. Раствор для инфузий.
Алендроновая кислота: костной резорбции ингибитор — бисфосфонат. Таблетки.
Ревиталь Кальций Д3 (кальция карбонат+колекальциферол): Регулятор кальциево-фосфорного обмена. Таблетки жевательные.
Ибандроновая кислота: костной резорбции ингибитор — бисфосфонат. Раствор для внутривенного введения.
Резокластин ФС (золедроновая кислота): Ингибитор костной резорбции, бисфосфонат. Лиофилизат.
Резорба (золедроновая кислота): Ингибитор костной резорбции, бисфосфонат. Лиофилизат.
Рокальтрол (кальцитриол): Регулятор кальциево-фосфорного обмена. Капсулы.
Тевабон (алендроновая кислота+альфакальцидол): Ингибитор костной резорбции + регулятор кальциево-фосфорного обмена. Набор таблеток и капсул.
Теванат (алендроновая кислота): Ингибитор костной резорбции, бисфосфонат. Таблетки.
Фороза (алендроновая кислота): Таблетки.
Фосамакс (алендроновая кислота): Ингибитор костной резорбции, бисфосфонат.
Ингибитор костной резорбции, бисфосфонат. Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.
Кетопрофен: нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Гель для наружного применения.
Осталон (алендроновая кислота): Ингибитор костной резорбции, бисфосфонат. Таблетки.
Стронция ранелат: средство для лечения остеопороза. Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь.
Золедроновая кислота: ингибитор костной резорбции, бисфосфонат. Концентрат для приготовления раствора для инфузий.
Фосаванс (алендроновая кислота): Ингибитор костной резорбции, бисфосфонат. Таблетки.
- А.В. Ланцова, Е.В. Санарова, Н.А. Оборотова и др. Разработка технологии получения инъекционной лекарственной формы на основе отечественной субстанции производной индолокарбазола ЛХС-1208 // Российский биотерапевтический журнал. 2014. Т. 13. № 3. С. 25-32.
- Sprengel, «Pragmatische Geschichte der Heilkunde».
- https://dcenergo.ru/wiki/effektivnye-preparaty-dlya-lecheniya-osteoporoza__476057.html.
- https://mosapteki.ru/material/lechenie-i-profilaktika-osteoporoza-vybor-preparata-ch-3972.
- https://medi.ru/lekarstva/osteoporoz/.
- Wise, «Review of the History of Medicine» (Л., 1967).
- ОФС.1.2.1.2.0003.15 Тонкослойная хроматография // Государственная фармакопея, XIII изд.
- Renouard, «Histoire de la medicine» (П., 1948).
