Остеопороз негативно влияет на состояние костей. Это заболевание, которое способствует прогрессированию таких патологий, как хрупкость костей и их сниженная плотность. Чтобы вылечить болезнь, могут применяться различные медикаментозные препараты, среди которых особое место занимают бисфосфонаты для лечения остеопороза.
Что такое бисфосфонаты
Отдельная категория медикаментозных средств, направленных на замедление действий, которые разрушают ткань кости, называется бисфосфонатами. Их основное воздействие направлено на поддержание таких болезней, при которых могут наблюдаться повышенные показатели ломкости костей. Часто это происходит при формировании остеопороза у человека.
Распространение и использование таких лекарственных средств началось в прошлом веке. Однако ранее их употребляли в качестве защитного материала от коррозии, а также в некоторых отраслях промышленности. Ныне же бисфосфонаты при остеопорозе представляют собой основной препарат, препятствующий разрушительному процессу такого твердого составляющего компонента организма человека, как кость. За счет того, что бисфосфонаты способствуют удержанию на одном уровне костной массы, их также применяют при миеломе, гиперкальциемии, болезни Педжета и прочих.
Польза бисфосфонатов при лечении остеопороза
Препараты бисфосфонаты при остеопорозе, как и прочие лекарства, могут иметь собственные преимущества и недостатки. Естественно, при неправильном их употреблении можно нанести колоссальный вред собственному организму, но если же осуществлять все действия правильно, то такой лекарственный препарат обязательно будет эффективный.
Лекарство бисфосфонаты для лечения остеопороза применяется не только в лечебных, но и профилактических целях. При воздействии на остеокласты происходит процесс торможения их размножения и развитие самостоятельного уничтожения. Результатом систематического применения этих средств будет замедление истончения костей. Также бисфосфонаты при остеопорозе практически полностью удерживают в организме такие важные элементы, как фосфор и кальций.
Часто этот лекарственный препарат используют для лечения рака костей совместно с комплексной терапией. Естественно, он не устраняет заболевание, но может препятствовать дальнейшему распространению метастазов по всему организму. Также бисфосфонаты способны:
- бороться с гиперкальциемией — понижать увеличенное содержание в крови кальция;
- утолять боль;
- препятствовать метастазированию.
Помимо этого, немаловажным преимуществом является то, что они не перегружают сердце и не являются гормональными препаратами, что часто беспокоит женщин.
Простые бисфосфонаты (неазотные)
Препараты бисфосфонаты при остеопорозе могут использоваться разные, но в первую очередь они делятся на несколько категорий, одна из которых — неазотная группа бисфосфонатов. Высокую активность из этой категории проявляют такие препараты, как «Клодронат», «Этидронат» и «Тилудронат».
Этидронат
«Этидронат» (этидронат натрия) — это бисфосфонаты, направленные на борьбу с таким заболеванием, как остеопороз. Аналогами можно считать «Ксидифон» и «Плеостат». Основное предназначение этого препарата — не только лечение остеопороза, но борьба с гетеротопической оссификацией, то есть тем процессом, при котором костный материал начинает образовываться в мягких тканях.
Клодронат
Хорошие бисфосфонаты при остеопорозе у женщин представлены в виде такого лекарства, как «Клодронат». Это средство помогает предотвращать процесс развития такого заболевания, как остеолиз, и разрушать кристаллы кальция, если они находятся в избыточном количестве в организме. Также он используется при злокачественных образования костей и опухолях.
Тилудронат
Бисфосфонаты для лечения остеопороза названия медицинских препаратов могут иметь разные, одним из них является «Тилудронат». Используют его зачастую в тех случаях, когда у человека наблюдается возможность возникновения частых переломов и деформаций. «Тилудронат» увеличивает плотность костной ткани.
Азотсодержащие
Бисфосфонаты для лечения остеопороза, названия препаратов которых могут быть различными, принадлежат к еще одной группе, в которой каждое средство содержит азотистые вещества. Это те лекарственные препараты, которые включены в группу медикаментов второго поколения.
Ибандронат
Ибандроновая кислота, находящаяся в составе этого препарата, оказывает результативный терапевтический эффект в борьбе с остеопорозом. Бисфосфонаты при остеопорозе у женщин препараты можно применять не все, но «Ибандронат» станет хорошим вариантом для тех представительниц слабого пола, у которых наблюдается менопауза. Также его назначают при повышенном показателе кальция в организме, а мужчинам — только после диагностических обследований.
Алендроновая кислота
Принадлежит к группе негормональных средств. Используется для восстановления строения и структуры кости, а также для нормализации обмена веществ непосредственно в костной ткани. Может являться эффективным средством при сенильном и постклимактерическом остеопорозе.
Золедронат
Препарат уникального действия для внутривенного введения, который имеет противорезорбтивные характеристики. Позволяет увеличить показатели плотности костной ткани, усилить ее, а также препятствует частому возникновению переломов.
Как принимать
У бисфосфонатов имеется собственная специфика правильного приема, которой необходимо следовать.
- Выпивать лекарство только натощак, в утреннее время, с большим количеством воды.
- Первый прием пищи после употребления препарата возможен не менее чем через час.
- Чтобы действие лекарства не тормозилось, запивать нужно обычной водой.
- На протяжении 1-1,5 часов следует находиться в вертикальном положении.
- Совместно с курсом бисфосфонатов нужно принимать витамин D или же кальций.
Противопоказания к применению
- Лактационный период у женщин.
- Беременность.
- Непереносимость отдельных компонентов препаратов.
- Возраст до 18-ти лет.
- Наличие заболеваний желудка, в особенности в острой фазе.
- Недостаточность почек.
Побочные эффекты бисфосфонатов
Среди побочных действий, наблюдающихся после приема бисфосфонатов, были замечены:
- артралгия;
- раздражение желудка;
- гипокальциемия;
- болезни печени и почек;
- серьезная аллергическая реакция.
Чтобы неприятных последствий не возникало, употреблять бисфосфонаты нужно под четким руководством доктора.
Особенности применения бисфосфонатов при остеопорозе
Бисфосфонаты — вещества, предотвращающие потерю костной массы. Назначаются при лечении остеопороза и других заболеваний, сопровождаемых частыми переломами. Могут назначаться для снятия болей при опухолевых образованиях в костях, препятствуют распространен
Бисфосфонаты (бифосфонаты или дифосфонаты) — фармакологические препараты, предотвращающие потерю костной массы и применяемые для лечения остеопороза и других схожих заболеваний.
Бисфосфонаты известны в фармакологии еще с середины ХІХ века. Изначально они применялись для смягчения воды в оросительных системах (сельское хозяйство). Главное свойство этих веществ — предотвращение растворения гидроксиапатита (основного минерала, входящего в состав костной ткани) а, следовательно, и замедление снижения костной массы, привлекло внимание фармакологов.
Только в 1990 году был представлен первый лекарственный препарат на основе бисфосфонатов, который прочно вошел в комплекс терапевтического лечения болезней, связанных с потерей костной массы. Данная группа препаратов может эффективно использоваться при деформирующих оститах (заболевание Педжета), при метастазах костной ткани (обусловленных гиперкальциемией или без нее), при множественных миеломах, при остеопорозе, при первичных гиперпаратиреозах, при несовершенном остеогенезе и пр. Все перечисленные заболевания характеризуются хрупкостью костей и высокой вероятностью переломов.
Механизм действия бисфосфонатных препаратов
Костная ткань имеет свойство постоянно обновляться и восстанавливаться. Равновесие костных структур поддерживается с помощью остеобластов, отвечающих за формирование костной ткани, и остеокластов, отвечающих за разрушение костей. Бисфосфонатные препараты затормаживают действие остеокластов, тем самым предотвращая разрушение костной ткани, а в некоторых случаях запускают их самоуничтожение.
Механизмы действия бисфосфонатов основываются на их структурной схожести с естественными веществами — пирофосфатами. Они входят в состав костного матрикса и являются активными ингибиторами ферментов, которые утилизируют (естественно разрушают) пирофосфаты. Эти вещества связываются с гидроксиапатитными частицами костей, уменьшая их ломкость, и понижают уровень оксипролина и щелочной фосфатазы в составе крови.
Две молекулы фосфатов, соединяясь с ионами кальция, накапливаются в слоях костной ткани, а затем уничтожаются остеокластами. Именно эти фармакологические свойства бисфосфонатов и ингибирование (подавление) остеобластов лежат в основе замедления разрушения и ломкости костей скелета. Более того, некоторые из видов этих соединений способны снижать процессы синтезирования мевалоната, который выступает базисом для образования остеобластов, и понижать содержание геранилдифосфата, который участвует в процессе синтеза некоторых белковых соединений остеокластов.
Ряд исследований подтвердили целесообразность использования бисфосфонатов при лечении опухолевых заболеваний различной качественности. Так бисфосфонаты тормозят процесс сращивания опухолевых клеток с костным матриксом, тем самым предотвращая образование метастаз.
Клинически подтвердились и высокие обезболивающие качества препаратов, которые теперь стали активно применяться в комплексной терапии костных переломов, вызванных остеопорозом или другими схожими заболеваниями. Так, например, снизить боли в спине при компрессионных переломах позвоночника бисфосфонаты помогли более чем 50% пациентов, а полностью снять болевой синдром — у 18%.
В некоторых случаях препараты назначаются для снятия болевого синдрома и для лечения таких заболеваний позвоночника как: грыжа межпозвоночных дисков, протрузия межпозвонковых дисков и т.д.
Разновидности бисфосфонатных препаратов
На сегодняшний день фармакология разработала уже третье поколение бисфосфонатных препаратов, но и от применения предыдущих до конца не отказалась. Все лекарственные вещества на основе бисфосфонатов можно разделить на две группы: азотсодержащие и безазотовые соединения. Они имеют разный механизм воздействия на клетки остеокластов во время их уничтожения.
Азотсодержащие:
- Золедроновая кислота (золедронат) — бисфосфонат третьего поколения. Избирательно влияет на ткани костей, подавляя активность остеокластов, поэтому широко используется для лечения остеопороза. При этом не выявлено нежелательного воздействия препарата на формирование молекулярной решетки костных структур, а также на их минерализацию или нагрузочно-механические свойства костей. Селективное воздействие препарата на костную структуру основывается на сверхвысокой родственности к естественной минерализованной костной решетке, что обеспечивает ингибирование остеокластов. Имеет уникальные противоопухолевые свойства, препятствует образованию костных метастаз.
- Ибандронатовая кислота — бисфосфонат третьего поколения. Успешно применяется для терапевтического лечения и профилактических мер у женщин в период постменопаузы, подверженных остеопорозному заболеванию. Также препарат утвердили для ежедневного применения женщинами в постклимактерический период как заместительную гормональную терапию половыми гормонами. Мужчинам не рекомендуется принимать препарат, если только не проводятся клинические исследования. Ибандронат может использоваться при лечении гиперкальциемии (повышенного уровня кальция в крови).
- Алендронат натрия — второе поколение препаратов. Негормональный специфический корректор метаболизма костной ткани. Разрушая остеокласты, ингибирует остеокластическую костную резорбцию, эффективно восстанавливает структуру и свойства костных тканей. Положительно влияет на природный баланс разрушения и восстановления, регулирует процесс восстановления минеральной плотности кости, стимулирует формирование правильной костной гистологии. Показан при остеопорозе у женщин и мужчин, болезни Педжета.
- Ибандронат натрия (бонива, бонвива, бондронат) — препарат третьего поколения. Азотсодержащий препарат, подавляющий активность остеокластов, при этом не влияет на их количество. Снижая разрушение костных тканей, не оказывает прямого воздействия на формирование клеток кости. Назначается женщинам в период постменопаузы, что позволяет быстро поднять уровень костной массы до уровня, характерного для репродуктивного возраста. При этом наблюдается и нормализация минеральной плотности костей скелета. Назначается при постменопаузальном остеопорозе для профилактики костных переломов.
Бисфосфонаты, не содержащие азот:
- Этидронат натрия (дидронел) — бисфосфонат первого поколения. Активизирует восстановление костных тканей. Оказывает благотворное влияние на минерализацию костных тканей у женщин в период постменопаузы, с диагнозом остеопороз. Также назначается для лечения заболевания Педжета, патологической оссификации позвоночного столба с деформацией спинного мозга, гиперкальциемии.
- Клодронат (бонефос, лорон) — первое поколение препаратов. Препятствует остеолизу и развитию гиперкальциемии. Образуя сложные соединения с гидроксиапатитом костей, изменяет кристаллическую решетку и препятствует разрыву молекул фосфатов и кальция. Эффективно снимает болевой синдром при метастазах костной ткани, замедляет их прогрессирование, предупреждает развитие новых образований.
- Тилудронат натрия (скелид) — первое поколение препаратов. Уменьшает процесс разрушения костной ткани, способствует накоплению в костях соединений молекул кальция и фосфатов, тем самым повышая прочность костей. Подавляет активную работу остеокластов и стимулирует выработку и выполнение функций остеобластов. Назначается при болезни Педжета, деформирующей остеодистрофии.
Побочные эффекты при приеме бисфосфонатных препаратов
Бесспорно, бисфосфонаты показывают высокий терапевтический результат при лечении остеопороза, гиперкальциемии, при уменьшении болевого синдрома, вызванного заболеваниями позвоночника и раковыми образованиями в костях скелета, останавливают распространение метастазов в костной ткани. В некоторых случаях эти вещества используют при проведении лечения сложных переломов травматического характера или возникающих из-за заболеваний скелета и снижения их плотности.
Также клинически установлено, что бисфосфонаты способны повышать имплантационную стабильность эндопротезов после удаления одной или нескольких костей скелета, снижать кальцификацию протезированных сердечных клапанов, повышать способности иммунной системы.
Но, как и все лекарственные препараты, бисфосфонаты имеют ряд побочных эффектов:
- негативное влияние на работу почек, интоксикация;
- гипокальциемия, наблюдающаяся при введении препарата внутривенно;
- остеонекроз челюстных костей, который может возникнуть при лечении аминосодержащими бисфосфонатами;
- увеличение риска переломов шейки бедра при терапии золендронатом, что обусловливается блокировкой восстановления костных тканей при развитии в них раковых клеток;
- увеличение риска возникновения фибрилляции предсердий;
- нарушения нормальной работы пищеварительной системы (запор, диарея), боли в кишечнике, нарушения глотания;
- эрозия пищевода, желудка;
- лихорадка и боли в мышечных тканях;
- ощущение общей слабости и тошноты;
- аллергические и дерматологические реакции (сыпи различного вида, эритемы);
- расстройства органов зрения (конъюнктивиты, нарушения зрения, боли и рези в глазах).
Учитывая все вышеперечисленные побочные эффекты можно сказать, что терапия бисфосфонатами должна проводиться только под наблюдением лечащего врача. При этом конкретно для каждого пациента должна назначаться соответствующая заболеванию дозировка и периодически необходимо выполнять лабораторно-исследовательский контроль состояния костной ткани, крови, мочи и т.д.
Автор: К.М.Н., академик РАМТН М.А. Бобырь
Читайте так же
Грозит ли вам остеопороз?
Остеопороз — это заболевание, которое возникает из-за недостатка кальция в организме. Чтобы определить, угрожает ли вам дефицит этого полезного вещества, можно провести тест. Если хотя бы одно из…
Синдром позвоночной артерии при шейном остеохондрозе
В статье рассказывается о том, почему синдром позвоночной артерии можно считать проявлением шейного остеохондроза, как с этим бороться, и каковы его причины. Также вкратце будет объяснено, как…
Как быть с болью в позвоночнике?
Огромное количество людей различного возраста сталкивается с дискомфортом, вызванным появлением болей в позвоночнике. Правильно установить причину и получить необходимые рекомендации для скорейшего…
Остеопороз
Остеопороз относится к системным заболеваниям скелета, при которых постепенно снижается масса костной ткани, нарушается ее структура, снижается прочность, легко развиваются деформации и переломы.
Галина Ивановна
2020-08-29 23:45:12
Хочу отметить очень качественную работу Карабушкина Михаила — мастера настоящего глубокого массажа. Хорошо проработал спину, область шеи. Конечно, было бы целесообразно перевести встречи с ним на регулярную основу, но, к сожалению, в клинику мне очень далеко ехать. Читать дальше
Галина Шаюк
2015-04-05 16:41:54
Благодарю Доктора Халили Рамазана Нусретовича, за его высокий профессионализм и Доброту! Это наш семейный Доктор, уже несколько месяцев. У мужа боли в спине и плече мучили несколько лет. Терпел. Пока от боли спать перестал. После нескольких сеансов у Доктора боли утихли и состояние улучшилось…. Читать дальше
Валентина
2014-09-28 13:04:49
В клинику пришла не лечиться, а искать работу. С самого первого момента мне там понравилось: отличный интерьер, приветливый персонал, доброжелательный администратор. Будучи профессионалом и постоянным человеком ранее не сталкивалась с потребностью искать работу, в связи с чем опытом… Читать дальше
Дмитрий
2019-10-09 22:32:21
Выражаю огромную благодарность Михаилу Анатольевичу Бобырю, а также Дмитрию Анатольевичу, Руслану Хайдаровичу и Михаилу Михайловичу что помогли избавиться от болей в спине и вернули к нормальной жизни! Читать дальше
Врачи клиники Бобыря стаж работы от 10 лет
- ОФС.1.2.1.2.0003.15 Тонкослойная хроматография // Государственная фармакопея, XIII изд.
- Moustafine R. I., Bobyleva V. L., Bukhovets A. V., Garipova V. R.,Kabanova T. V., Kemenova V. A., Van den Mooter G. Structural transformations during swelling of polycomplex matrices based on countercharged (meth)acrylate copolymers (Eudragit® EPO/Eudragit® L 100-55). Journal of Pharmaceutical Sciences. 2011; 100:874–885. DOI:10.1002/jps.22320.
- Haeser, «Handbuch der Gesch. d. Medicin».
- https://dcenergo.ru/wiki/bisfosfonaty-dlya-lecheniya-osteoporoza__476061.html.
- https://www.Spina.ru/inf/states/1226.
- З.С. Смирнова, Л.М. Борисова, М.П. Киселева и др. Противоопухолевая активность соединения ЛХС-1208 (N-гликозилированные производные индоло[2,3-а]карбазола) // Российский биотерапевтический журнал 2010. № 1. С. 80.
- Pund A. U., Shandge R. S., Pote A. K. Current approaches on gastroretentive drug delivery systems. Journal of Drug Delivery and Therapeutics. 2020; 10(1): 139–146. DOI: 10.22270/jddt.v10i1.3803.
- З.С. Смирнова, Л.М. Борисова, М.П. Киселева и др. Противоопухолевая эффективность прототипа лекарственной формы соединения ЛХС-1208 для внутривенного введения // Российский биотерапевтический журнал. 2012. № 2. С. 49.
