Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Показания
— Острые и хронические боли при воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий хронический спондилит (болезнь Бехтерева), подагрический артрит, псориатический артрит, болезнь Рейтера; — заболевания околосуставных тканей: тендиниты, бурситы, тендобурситы, тендовагиниты; — травмы у спортсменов; — дископатии, невриты, плекситы, радикулоневриты. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшает боль и воспаление на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет Противопоказания:
Характеристики
Страна производителя Россия Форма выпуска Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой 25 мг — 30 шт в уп Хранить в защищённом от света месте Беречь от детей
Лекарственная форма
круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя: ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета и пленочная оболочка.
Состав
1 таблетка содержит: Действующее вещество: индометацин — 25,0 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 41,60 мг, крахмал картофельный — 10,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) — 16,00 мг, повидон-К25 — 2,50 мг, магния стеарат — 0,90 мг. Состав оболочки: Acryl-EZE White 93А18597 — 3,60 мг, в т.ч.: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] — 2,376 мг, тальк — 0,594 мг, титана диоксид — 0,540 мг, кремния диоксид коллоидный — 0,036 мг, натрия гидрокарбонат — 0,036 мг, натрия лаурилсульфат — 0,018 мг; Триэтилцитрат — 0,40 мг.
Особые условия
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования. Для снижения риска нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Серьезные кожные реакции, включительно с летальным исходом, очень редко наблюдаемые при применении НПВП явления, касаются случаев эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза. Наиболее высоким является риск в начале лечения. Прием препарата следует прекратить при появлении первых кожных или других признаков гиперчувствительности. Препарат может маскировать симптомы острого воспаления, что требует исключения бактериальной инфекции при его назначении. При приеме препаратов из группы НПВП существует риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов старше 65 лет, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов, которые принимают ?-блокаторы, ингибиторы АПФ и калийсберегающие диуретики. У таких пациентов необходимо прослеживать уровень сывороточного калия. У женщин в репродуктивном возрасте существует риск обратимого подавления фертильности. Препарат содержит в качестве вспомогательного вещества лактозы моногидрат, что необходимо учитывать при назначении пациентам с недостаточностью лактазы, галактоземией, синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы. Пациентам с глютеиновой энтеропатией следует учитывать наличие в составе препарата крахмала картофельного Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами: В период лечения индометацином необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение индометацина с другими препаратами из группы НПВП, ацетилсалициловой кислотой, глюкокортикостероидами, алкоголем, колхицином и кортикотропином повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Индометацин снижает эффективность диуретиков, на фоне применения калийсберегающих диуретиков возрастает риск гиперкалиемии; снижает эффективность урикозурических и гипотензивных препаратов; усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, тромболитиков (алтеплазы, стрептокиназы и урокиназы); усиливает побочные эффекты глюкокортикостероидов, НПВП, эстрогенов, ацетилсалициловой кислоты; усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины. Совместное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов. Циклоспорин и препараты золота повышают нефротоксичность (очевидно за счет подавления синтеза простагландинов (Pg) в почках). Повышает концентрацию в плазме препаратов лития, метотрексата и дигоксина, что может привести к усилению их токсичности. Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин повышают риск развития гипопротромбинемии и опасность кровотечений. Потенцирует токсическое действие зидовудина. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию индометацина. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности препарата. Совместное применение с хинолонами может увеличить угрозу развития судорог у пациентов с или без анамнестических данных об эпилепсии или судорогах.
Фармакодинамика
Индометацин оказывает противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее и антиагрегационное действие. Подавляет активность провоспалительных факторов, снижает агрегацию тромбоцитов. Угнетая циклооксигеназу I и II , нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (Pg) как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Устраняет или уменьшает болевой синдром ревматического и неревматического характера (в т.ч. при болях в суставах в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов, способствует увеличению объема движений; при воспалительных процессах, возникающих после операций и травм; быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении; уменьшает воспалительный отек на месте раны).
Фармакокинетика
Биодоступность при пероральном применении — 80-90%. Максимальная плазменная концентрация достигается в течение 1-2 ч. Всасывается через слизистую оболочку тонкой кишки, и в значительно меньшей степени через слизистую оболочку желудка. Распределяется во всех органах и тканях. Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер. Проникает через синовиальную мембрану в суставы, причем концентрация индометацина в синовиальной жидкости повышается. Связь с белками плазмы — 90-98%, период полувыведения — 2,6 и 11,2 ч. Метаболизируется в основном в печени, в неизменном виде выводится 10-20% препарата, 70% выводится почками, 30% — через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ). Не удаляется при диализе. Выделяется с грудным молоком.
Показания
— Острые и хронические боли при воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий хронический спондилит (болезнь Бехтерева), подагрический артрит, псориатический артрит, болезнь Рейтера; — заболевания околосуставных тканей: тендиниты, бурситы, тендобурситы, тендовагиниты; — травмы у спортсменов; — дископатии, невриты, плекситы, радикулоневриты. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшает боль и воспаление на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет Противопоказания:
Противопоказания
— Гиперчувствительность к индометацину или любому из вспомогательных веществ препарата; — анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты — риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, астма); — эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; — воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона); — врожденные пороки сердца (тяжелая коарктация аорты, атрезия легочной артерии, тяжелая тетрада Фалло); — период после аортокоронарного шунтирования; — декомпенсированная сердечная недостаточность; — почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек; — печеночная недостаточность или активное заболевание печени; — нарушения свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям); — нарушение кроветворения (лейкопения и анемия); — подтвержденная гиперкалиемия; — наследственная непереносимость лактозы, лактазная недостаточность и глюкозо-галактозная мальабсорбция; — беременность и грудное вскармливание; — детский возраст (до 14-лет). С осторожностью: Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия, гиперлипидемия, сахарный диабет, тромбоцитопения, заболевания периферических артерий, артериальная гипертензия, курение, клиренс креатинина 30-60 мл/мин, цирроз печени с портальной гипертензией, гипербилирубинемия, язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания. Сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (в т.ч. преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); психические расстройства, эпилепсия, паркинсонизм, депрессия, пожилой возраст. Беременность и лактация: Препарат противопоказан к применению в период беременности и в период грудного вскармливания. Индометацин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушение памяти, дезориентация. В тяжелых случаях парестезии, онемение конечностей, судороги. Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия, абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, анорексия, диарея, кровотечения, нарушение функции печени (повышение в крови билирубина, «печеночных» трансаминаз (АлАТ, АсАТ)). При длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, язвенный стоматит. Токсический гепатит с желтухой или без желтухи, фульминантный гепатит. Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость, усталость, периферическая невропатия. Нарушения чувствительности, включающие парестезию; чувство дезориентации, бессонница, раздражительность, депрессия, тревожность, расстройство памяти, психотические реакции. Со стороны сердечно-сосудистой системы: развитие (усугубление) явлений хронической сердечной недостаточности, тахиаритмия, есть сообщения об отечном синдроме, повышение артериального давления. Со стороны органов чувств: снижение слуха, шум в ушах, нарушение вкуса, диплопия, нечеткость зрения, помутнение роговицы, конъюнктивит. Со стороны мочевыделительной системы: отеки, протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз сосочков. Со стороны системы кроветворения и системы гемостаза: кровотечения (желудочно-кишечное, из десен, маточное, геморроидальное), тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм; фотосенсибилизация, синдром Лайелла, узловатая эритема, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок. Лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия.
ЛЕЧЕНИЕ И ПРОФИЛАКТИКА ПОДАГРЫ: ПРЕПАРАТЫ ВЫБОРА (Ч. 2)
Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармацевтического факультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.
Для повышения эффективности лечения и уменьшения проявлений патологии больного следует предупредить о том, что прием противовоспалительных средств ( Диклофенак, Индометацин, Ибупрофен, Кетопрофен, Напроксен, Мелоксикам, Целекоксиб, Нимесулид и др.) следует начинать при первых же ощущениях боли.
НЕСТЕРОИДНЫЕ ЛП
Диклофенак натрия (Вольтарен, Ортофен) — НПВС, производное фенилуксусной кислоты, обладает сильным анальгезирующим и противовоспалительным действием. Неизбирательно угнетает ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество Pg в очаге воспаления. Противовоспалительный эффект развивается через 7-14 дней. 50% подвергается пресистемной элиминации. Период полувыведения очень короткий, Т½ = 1,5-2 часа, поэтому были созданы таблетки-ретард по 100 мг пролонгированного действия, покрытые оболочкой, которые создают высокую концентрацию в течение длительного времени. При острых состояниях для купирования обострения препарат вводят внутривенно (однократно), далее по 25-50 мг 4 раза в сутки. При воспалительных процессах неинфекционной этиологии рекомендуют использовать гель 5% или мазь 1, 2%) для наружного применения, при этом уменьшается отек и снижается боль. Наносят на область воспаленных суставов 2-4 г мази или геля 2-3 раза в сутки.
Показаниями к применению являются остеоартроз; ревматоидный артрит, суставной синдром при обострении подагры, воспалительные и дегенеративные заболевания суставов.
Важно! При приеме возникают аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, гиперемия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, лихорадка, озноб, фотосенсибилизация, тошнота, рвота. При длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное).
Индометацин (Метиндол ретард, Индобене) — производное индолуксусной кислоты, ингибитор синтеза простагландинов в почках — назначают внутрь после еды в дозе 75 мг, а далее через каждые 6 час. по 50 мг. Лечение продолжается до исчезновения болей. В последующие сутки дозу уменьшают до 50 мг 3 раза. Далее переходят на поддерживающую дозу по 25 мг 3 раза в сутки.
К побочным эффектам Индометацина относятся желудочно-кишечные расстройства (вздутие живота, колит, энтерит, язвы), кровотечения во внутренних органах, задержка натрия в организме, аллергические реакции, спутанность сознания, судороги, забывчивость, галлюцинации. Указанные дозы могут вызывать побочные эффекты почти у 60% больных. Однако Индометацин переносится легче, чем Колхицин, и при остром подагрическом артрите часто именно он является препаратом выбора.
Мелоксикам (Мовалис, Мирлокс) относится к классу оксикамов; производное энолиевой кислоты. Механизм действия — ингибирование синтеза Pg в результате избирательного подавления ферментативной активности ЦОГ-2. При назначении в высоких дозах или при длительном применении селективность препарата снижается. Подавляет синтез Pg в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2. Важно! Побочные эффекты — общие для всех НПВС. Селективные НПВС реже вызывают эрозивно-язвенные повреждения ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Концентрация в плазме дозозависима, TCmax — 5-6 час. Максимальная суточная доза 15 мг. Метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Выводится через кишечник и почками (в равной пропорции), в неизмененном виде — 1,6% от суточной дозы.
Нимесулид (Актасулид, Найз, Нимулид) — нестероидное противовоспалительное средство, производное сульфонанилида. Обладает выраженным противовоспалительным, жаропонижающим, анальгетическим и антиагрегантным действием. При назначении в высоких дозах, длительном применении или индивидуальных особенностях организма селективность снижается. Селективно угнетает циклооксигеназу-2, уменьшает количество простагландинов (преимущественно в очаге воспаления), подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Снижает проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит выработку АТФ в процессах окислительного фосфорилирования; тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления (простагландины, гистамин, брадикинины, лимфокины, факторы комплемента и др. неспецифические эндогенные повреждающие факторы). Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления.
Важно! Побочные эффекты: гепатотоксичность, НПВС-гастропатия, диспепсия, абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, шум в ушах, головокружение, аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, головная боль, гематурия, агранулоцитоз, лейкопения.
Комбинировать между собой НПВС противопоказано, т.к. повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ, повышается активность трансаминаз сыворотки крови и удлиняется время кровотечений.
ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОИДЫ
При острой подагре, особенно при противопоказаниях или неэффективности НПВС, прибегают к системному или местному (внутрисуставному) введению глюкокортикостероидных средств. Для системного введения (перорально или внутривенно) назначают умеренные дозы в течение нескольких дней, т.к. концентрация глюкокортикостероидов быстро снижается и уменьшается действие. Внутрисуставное введение длительно действующего (3-4 недели) стероидного препарата Триамцинолона гексацетонид в дозе 20 или 30 мг может купировать приступ ревматоидного артрита. Лечение особенно целесообразно при неэффективности стандартной лекарственной терапии. Триамцинолона гексацетонид (Ледерспан) выпускается в виде суспензии по 20 мг/мл в амп.
ФИТОТЕРАПИЯ
При подагре применяется фитопрепарат Фулфлекс, выпускаемый в форме капсул (уп. 24 шт.) и в виде геля (75 г). 1 капсула содержит экстракт корня мартинии душистой (225 мг), экстракт коры белой ивы (75 мг). Вытяжка из корня мартинии душистой особенно хорошо помогает при подагре, т.к. основным является свойство связывать превышенную концентрацию мочевой кислоты в крови и с помощью почек выводить ее наружу. Фулфлекс применяют при ревматизме, подагре, миалгии, люмбаго и особенно при артритах с учетом его противовоспалительного, противоревматического обезболивающего действия. Взрослым и детям старше 14 лет принимать БАД по 1 капс. 1 раз в день во время еды в течение месяца. Гель наносится на пораженный сустав.
При подагре можно использовать настой листьев брусники (20,0-200 мл) по 1 ст. л. 3-4 раза в день. С профилактической целью нередко применяют сборы, которые показаны при мочекаменной болезни. В состав таких сборов входят: корень марены красильной, трава хвоща полевого, плоды петрушки, листья брусники, листья толокнянки и др., которые способствуют разрыхлению мочевых конкрементов, оказывают спазмолитическое, противовоспалительное и мочегонное действие.
РЕКОМЕНДАЦИИ
Общепризнанным фактором риска для развития подагры считается — повышенное употребление в пище следующих продуктов:
- содержащих избыточное количество пуринов (мясо, особенно мозги, печень, язык, почки, рыба, грибы, бобовые, арахис, шпинат, шоколад);
- жиров и углеводов;
- алкоголя, особенно пива и крепленых красных вин, содержащих гуанозин (предшественник мочевой кислоты);
- чая и кофе, содержащих пуриновый алкалоид кофеин более 1%.
Рекомендуется исключить употребление копченой и острой пищи, концентрированных мясных бульонов, мясных субпродуктов, рыбных и мясных консервов, шоколада и крепкого кофе, переедание вообще и малую физическую активность. Ограничение движений эффективно в период острого приступа. Предотвращение переохлаждения и прием местных обезболивающих средств необходим, особенно у пациентов с высоким риском побочных эффектов системных препаратов. Актуальными задачами противоподагрической терапии является убеждение пациента в соблюдении диеты, приверженности к лечению (повышение комплаенса) и выработке навыков контроля артериального давления и массы тела.
Преферанская Н.Г.
- Мустафин Р. И., Протасова А. А., Буховец А. В., Семина И.И. Исследование интерполимерных сочетаний на основе (мет)акрилатов в качестве перспективных носителей в поликомплексных системах для гастроретентивной доставки. Фармация. 2014; 5: 3–5.
- Мустафин Р. И., Протасова А. А., Буховец А. В., Семина И.И. Исследование интерполимерных сочетаний на основе (мет)акрилатов в качестве перспективных носителей в поликомплексных системах для гастроретентивной доставки. Фармация. 2014; 5: 3–5.
- Мустафин Р. И., Протасова А. А., Буховец А. В., Семина И.И. Исследование интерполимерных сочетаний на основе (мет)акрилатов в качестве перспективных носителей в поликомплексных системах для гастроретентивной доставки. Фармация. 2014; 5: 3–5.
- https://apteka.ru/product/indometaczin-0025-n30-tabl-kishechnorastvor-pplenoboloch-60114758131b79f0f266aefa/.
- https://mosapteki.ru/material/lechenie-i-profilaktika-podagry-preparaty-vybora-ch-2-5024.
- З.С. Смирнова, Л.М. Борисова, М.П. Киселева и др. Противоопухолевая эффективность прототипа лекарственной формы соединения ЛХС-1208 для внутривенного введения // Российский биотерапевтический журнал. 2012. № 2. С. 49.
- З.С. Смирнова, Л.М. Борисова, М.П. Киселева и др. Противоопухолевая активность соединения ЛХС-1208 (N-гликозилированные производные индоло[2,3-а]карбазола) // Российский биотерапевтический журнал 2010. № 1. С. 80.
